Cambridge Healthtech Institute’s 13th Annual

Protein-Protein Interactions
( タンパク質間相互作用 )

治療的介入を目的としたPPIと核酸複合体の標的化

2020年4月15-16日



タンパク質間相互作用 (PPI) の標的は、単一のタンパク質で構成される従来の創薬標的、より具体的には化学的阻害剤により機能を低下させるための標的となる酵素とは異なるものですが、治療可能性を有する化合物の創薬、設計、最適化に取り組んでいる医薬品化学の研究者にとっては、創薬標的としての可能性が拡大している領域と言えます。PPIの界面はフラットで大きいため、酵素に対応する一般的な阻害剤設計戦略との相性は良くありませんが、核磁気共鳴 (NMR) 、表面プラズモン共鳴 (SPR) など、酵素活性の読み出しなしで2分子間の相互作用を迅速に検出することができる生物物理学的な技術が進歩したことで、PPIに対応する新たなリード化合物を見つけ出す方法も進歩しています。PPIをテーマにしたこのカンファレンスプログラムでは、創薬化学分野の研究者が、疾病との関連性が高く、参入のハードルが急速に下がりつつあるこの分野の状況を明らかにし、ベストプラクティスについて議論します。


Preliminary Agenda

TARGETING KRAS

Covalent Fragment-based Drug Discovery: KRAS and Beyond

Dan Erlanson, PhD, Vice President, Chemistry, Frontier Medicines

Discovery and Early Development of MRTX849, a Selective, Covalent Inhibitor of KRAS G12C

Matt Marx, Vice President, Drug Discovery, Mirati Therapeutics

Targeting KRAS Directly with Novel Drug Discovery Efforts at the NCI RAS Initiative

Dominic Esposito, PhD, Director, Protein Expression Laboratory, Frederick National Laboratory for Cancer Research (FNLCR)

Translating Frontier Oncology Targets to Outsmart Cancer

Adrian Gill, PhD, Vice President, Medicinal Chemistry & CMC, Revolution Medicines

Targeting Mutant KRAS by Direct and Indirect Approaches

Michael Gmachl, PhD, Principal Scientist, New Therapeutic Concepts, Boehringer-Ingelheim

CRYO-EM

Structure and Biophysical Characterization of Parkinson’s Disease Target, Neurturin-GFRa2

Jenny Sandmark, PhD, Associate Principal Scientist, Drug Discovery, AstraZeneca R&D

NEW PPI TARGETS

Fragment-Based Discovery of an Apolipoprotein E4 (apoE4) Stabilizer

Andrew Petros, PhD, Senior Principal Research Scientist, Protein & Assay Sciences, AbbVie

Inhibitors of Sec61 as Novel Anti-Cancer Therapeutics

Dustin McMinn, Ph.D., Senior Director, Head of Chemistry, Kezar Life Sciences

Identification of a New Class of HBV Capsid Assembly Modulator

Scott Kuduk, PhD, Scientific Director, Discovery Chemistry, Novira/J&J

Leveraging Viral Protein-Protein Interactions to Generate Inhibitors of BK and JC Polyomavirus in Early-stage Drug Discovery

Charles Warthchow, PhD, Senior Investigator, Global Discovery Chemistry, Novartis Institutes for Biomedical Research

* 不測の事態により、事前の予告なしにプログラムが変更される場合があります。

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更新履歴
2019/10/31
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